酶(三)
1、酶促反应动力学(p351)
(一) 酶促反应力学方程式
(二) 米氏常数求法:
(1) 双倒数法:
1 / v = km / vmax×1 /[s] + 1 / vmax
以1 / v ~ 1 / [s]作图,见p363 图9-10
纵轴截距:1 / vmax;横轴截距:-1 / km;斜率:km / vmax。
(2)v ~ v / [s]法 (eadic-hofstee):
v = -km×v / [s] +vmax 以v ~ v / [s]作图,见p363 图9-11。
斜率:-km;纵轴截距:vmax;横轴截距:vmax / km。
(3)[s] / v ~ [s]法 (hanes-woolf):
[s] / v = km / vmax + 1 / vmax×[s]
以[s] / v ~ [s]作图,见p363 图9-12
斜率:1 / vmax;纵轴截距:km / vmax;横轴截距:-km。
2、酶的抑制造用
失活作用:使酶蛋白变性而致使酶活力损
失。
抑制造用:酶的必需基团的化学性质改动而致使酶活力降低或损失,但不致使酶蛋白变性。
致使抑制造用的物质称为抑制剂。研讨酶的抑制剂,可以研讨酶的规划与功用、酶催化机制,进行药物、农药的方案与选择。
(一) 一些重要的抑制剂:
(1) 不可以逆抑制剂:
1. 有机磷化合物:与脂酶活性部位ser–oh共价联系,如抑制胆碱酯酶,使乙酰胆碱不能分化而堆集,使一些以乙酰胆碱为传导介质的神经体系处于过于振奋状况,致使神经中毒。
如神经毒剂和有机磷农药,规划式见p374。
可用能与磷酸根有更强联系力的化合物将酶游离出,然后解毒,如用肟类化合物解磷定,规划式见p374。
2.有机砷化合物:与酶中cys-sh作用使人畜中毒。如有机砷化合物路易斯毒气(规划式见p375),可用含-sh的化合物作解毒剂,使酶恢复生性。
3.氰化物、co、h2s与含铁卟啉的酶,如细胞色素氧化酶中的fe2+络合,使酶失活,阻挡呼吸。
4.青霉素:与糖肽转肽酶活性部位ser-oh共价联系,使酶失活,抑制细菌细胞壁组成。青霉素与转肽酶的底物之一的酰基-d-ala-d-ala规划类似。
5.tlck:根据底物的化学规划方案的专注性不可以逆抑制剂。以胰蛋白酶底物对甲苯磺酰-l-赖氨酰甲酯(tlme)为模板,方案底物规划类似物对甲苯磺酰-l-赖氨酰氯甲酮(tlck),与胰蛋白酶活性部位his57共价联系,致使不可以逆失活。
(2)可逆抑制剂:
磺胺药:四氢叶酸(thf)是组成核酸和蛋白质酶的必需物质(辅酶)。根据人和细菌获thf途径不一样方案磺胺类灭菌剂。
人体可直接从食物获取叶酸经dhf复原成thf而细菌只能从对氨基苯甲酸组成dha。因而若抑制dhf组成酶,即可阻隔细菌thf来历,然后抑制核酸和蛋白质的组成,而抗菌。
thf中对氨基苯甲酰胺有些的过渡态类似物对氨基苯磺酰胺可抑制dhf组成酶。
磺胺药抗菌谱广,性质平稳,对肺炎、痢疾等作用显着。
此外抗癌药阿糖胞苷、氨甲喋呤等均为酶的竞赛性抑制剂。
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